Descripción
El Clotrimazol es un poderoso agente contra los hongos, ya que interviene en la síntesis del ergosterol, provocando un deterioro en la estructura y función de la membrana citoplasmática de los hongos.
Este compuesto demuestra un amplio espectro de acción antimicótica tanto in vitro como in vivo, abarcando dermatofitos, levaduras, mohos y otros tipos de hongos.
Bajo condiciones adecuadas de prueba, se ha comprobado que las concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) necesarias para combatir estos hongos se encuentran en niveles inferiores a 0.062-8 μg/mL.
El modo de acción del clotrimazol varía dependiendo de la concentración presente en el sitio de la infección, pudiendo actuar de manera fungistática o fungicida.
Su actividad in vitro se restringe principalmente a la proliferación de elementos fúngicos, mientras que las esporas fúngicas muestran una sensibilidad leve.
Además de su acción antimicótica, el clotrimazol también presenta actividad contra microorganismos grampositivos, como Estreptococos, Estafilococos y Gardnerella vaginalis, así como contra microorganismos gramnegativos, como Bacteroides.
En estudios in vitro, se ha observado que el clotrimazol inhibe la multiplicación de Corinebacterias y cocos grampositivos, excepto Enterococci, en concentraciones de 0.5-10 μg/mL de sustrato.
Es importante destacar que las variantes resistentes de especies fúngicas sensibles son extremadamente raras, y el desarrollo de resistencia secundaria por parte de hongos sensibles solo se ha observado en casos muy aislados y en condiciones terapéuticas específicas.
En cuanto a su farmacocinética, se ha determinado que después de la aplicación vaginal o tópica de clotrimazol, se absorbe solo una pequeña cantidad, entre el 3% y el 10%.
Una vez absorbido, el clotrimazol se metaboliza rápidamente en el hígado, dando lugar a metabolitos farmacológicamente inactivos. Las concentraciones plasmáticas máximas de clotrimazol después de la aplicación tópica o vaginal de una dosis de 500 mg son inferiores a 10 ng/mL, lo que indica que es poco probable que se produzcan efectos sistémicos medibles o efectos secundarios significativos debido al clotrimazol aplicado en forma tópica o vaginal.
El clotrimazol se metaboliza principalmente en el hígado y una pequeña cantidad se excreta a través de la bilis. Debido a la baja absorción vaginal de CANESTEN® en cualquiera de sus formas, no se debe considerar que tenga efectos sistémicos.
Las concentraciones de clotrimazol en la vagina pueden permanecer hasta tres días después de la aplicación, lo que contribuye a su efectividad en el tratamiento de infecciones fúngicas en esta área específica.
