Descripción
El Clotrimazol es un agente antifúngico que actúa inhibiendo la síntesis del ergosterol, lo que causa daño estructural y funcional en la membrana citoplasmática de los hongos. Presenta un amplio espectro de acción tanto in vitro como in vivo, abarcando dermatofitos, levaduras, mohos y otros. Bajo condiciones adecuadas, las concentraciones inhibitorias mínimas (CIM) para estos hongos se sitúan por debajo de 0.062-8 μg/mL.
El mecanismo de acción del clotrimazol es predominantemente fungistático o fungicida dependiendo de la concentración alcanzada en el lugar de la infección. Su actividad in vitro se restringe a la proliferación de los componentes fúngicos, mientras que las esporas fúngicas muestran una sensibilidad ligeramente menor.
Además de su acción antifúngica, el clotrimazol también presenta actividad contra microorganismos grampositivos como Estreptococos, Estafilococos y Gardnerella vaginalis, así como microorganismos gramnegativos como Bacteroides. En estudios in vitro, el clotrimazol ha demostrado inhibir la multiplicación de Corinebacterias y cocos grampositivos, a excepción de Enterococci, en concentraciones de 0.5-10 μg/mL de sustrato.
Es importante destacar que las variantes resistentes de especies fúngicas sensibles son poco comunes, y el desarrollo de resistencia secundaria en hongos sensibles ha sido observado solo en casos aislados bajo condiciones terapéuticas específicas.
En cuanto a la farmacocinética, después de la aplicación vaginal o tópica de clotrimazol, las investigaciones han mostrado que solo se absorbe una pequeña cantidad, aproximadamente del 3 al 10%. Debido a su rápida metabolización hepática en metabolitos farmacológicamente inactivos, las concentraciones plasmáticas máximas de clotrimazol después de la aplicación tópica o vaginal de una dosis de 500 mg fueron inferiores a 10 ng/mL, lo que sugiere que es poco probable que el clotrimazol aplicado de forma vaginal o tópica cause efectos sistémicos medibles o efectos secundarios.
El clotrimazol se metaboliza en el hígado y una pequeña cantidad se excreta por vía biliar. Debido a la baja absorción vaginal de Canesten® en todas sus formas, no se considera que tenga un efecto sistémico.
Las concentraciones de clotrimazol en la vagina permanecen hasta tres días después de la aplicación, lo que contribuye a su efectividad prolongada en el tratamiento de las infecciones vaginales.
