Descripción
La ceftriaxona, un amplio espectro de antibiótico cefalosporínico semisintético, inhibe la síntesis de la pared celular bacteriana con actividad bactericida.
Es resistente a múltiples β-lactamasas. Las dosis habituales generan concentraciones terapéuticas en líquidos y tejidos. Las concentraciones séricas máximas se alcanzan rápidamente. La biodisponibilidad intramuscular es del 100%.
Destaca su vida media prolongada de hasta 36 horas y su capacidad de difusión en tejidos blandos y óseos. Mantiene una concentración bactericida en el líquido intersticial durante 24 horas. Se une a la albúmina de manera reversible y logra una concentración libre mayor en el espacio intersticial que en el plasma.
En el líquido cefalorraquídeo, alcanza una concentración superior a la concentración inhibitoria mínima en casos de meningitis.
La ceftriaxona no se metaboliza y se elimina activamente principalmente por vía renal (33-67%), mientras que el resto se excreta a través de la bilis. A las 12-24 horas después de una dosis de 1 gramo, se encuentran concentraciones de 100 g/mL en la orina y de 240 g/mL en la bilis. No se elimina en cantidades significativas mediante hemodiálisis.
En casos de insuficiencia hepática o renal, la eliminación se compensa entre ambas vías, con mayor intensidad en la vía no afectada.